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200 Mcg Misoprostol Tablet

Informação básica

Modelo:  mis-1

Descrição do produto

Modelo: Mis-1 Modo de uso: Para administração oral Estado: Sólido Tipo: Produtos biológicos Cor: como sua especificação Especificação: 200mcg Código HS: 2923900090 Aplicação: Medicina Interna Apropriado para: Idosos, Adulto Forma: Tablet Tecnologia Farmacêutica: Marca: OEM Origem: China Misoprostol Tablet 200 mcg
Embalagem: 10 comprimidos orais por blister
Specification 200mcg



O misoprostol é um líquido viscoso, solúvel em água, quimicamente descrito como 11α, 16-dihidroxi-16-metil-9-oxoprost-13E-en-1-oato de (±) metilo.
Cada comprimido de misoprostol para administração oral contém 100 mcg ou 200 mcg de misoprostol e tem os seguintes ingredientes inactivos:
Óleo de castor hidrogenado, hipromelose, celulose microcristalina e glicolato de amido e sódio.

FARMACOLOGIA CLÍNICA
Farmacocinética
O misoprostol é extensivamente absorvido e sofre desesterificação rápida para o seu ácido livre, que é responsável pela sua actividade clínica e, ao contrário do composto original, é detectável no plasma. A cadeia lateral alfa sofre oxidação beta e a cadeia lateral beta sofre oxidação omega seguida por redução da cetona para dar análogos de prostaglandina F.
Em voluntários normais, o misoprostol é rapidamente absorvido após administração oral com um Tmax de ácido misoprostol de 12 ± 3 minutos e uma semi-vida terminal de 20-40 minutos.
Existe uma elevada variabilidade dos níveis plasmáticos de ácido misoprostol entre e dentro dos estudos, mas os valores médios após doses únicas mostram uma relação linear com a dose na gama de 200-400 mcg. Não foi observada acumulação de ácido misoprostol em estudos de dose múltipla; O estado estacionário plasmático foi alcançado dentro de dois dias.
As concentrações plasmáticas máximas de ácido misoprostol diminuem quando a dose é tomada com alimentos e a disponibilidade total de ácido misoprostol é reduzida pelo uso de antiácido concomitante. Os ensaios clínicos foram realizados com concomitante antiácido, no entanto, por isso este efeito não parece ser clinicamente importante.
Após administração oral de misoprostol radiomarcado, cerca de 80% da radioactividade detectada aparece na urina. Estudos farmacocinéticos em doentes com diferentes graus de insuficiência renal mostraram uma duplicação aproximada de T 1/2, C max e AUC em comparação com os normais, mas não existe uma correlação clara entre o grau de comprometimento ea AUC. Em indivíduos com mais de 64 anos de idade, a AUC para o ácido misoprostol é aumentada. Não é recomendado um ajuste de dose de rotina em doentes idosos ou doentes com insuficiência renal, mas pode ser necessário reduzir a dose se a dose habitual não for tolerada.
O misoprostol não afecta os sistemas de enzimas hepáticas da função mista oxidase (citocromo P-450) em animais.
Estudos de interação medicamentosa entre o misoprostol e vários antiinflamatórios não esteróides não mostraram efeito na cinética do ibuprofeno ou diclofenaco e uma diminuição de 20% na AUC da aspirina, não considerada clinicamente significativa.

A ligação à proteína sérica do ácido misoprostol é inferior a 90% e é independente da concentração na gama terapêutica.

Farmacodinâmica
O misoprostol tem propriedades protectoras da mucosa tanto anti-secretor (inibição da secreção de ácido gástrico) como (em animais). Os AINEs inibem a síntese de prostaglandinas e uma deficiência de prostaglandinas dentro da mucosa gástrica pode levar à diminuição da secreção de bicarbonato e muco e pode contribuir para o dano da mucosa causado por estes agentes. Misoprostol pode aumentar a produção de bicarbonato e muco, mas no homem isso tem sido mostrado em doses de 200 mcg e acima que também são antisecretórios. Por conseguinte, não é possível determinar se a capacidade do misoprostol para reduzir o risco de úlcera gástrica é o resultado do seu efeito antissecretor, do seu efeito protector da mucosa ou de ambos.
Estudos in vitro em células parietais caninas usando ácido misoprostol tritiado como o ligando levaram à identificação e caracterização de receptores específicos de prostaglandinas. A ligação do receptor é saturable, reversível, e stereospecific. Os locais têm uma elevada afinidade para o misoprostol, para o seu metabolito ácido e para outras prostaglandinas do tipo E, mas não para as prostaglandinas F e I e outros compostos não relacionados, tais como histamina ou cimetidina. A afinidade do receptor-sítio para o misoprostol se correlaciona bem com um índice indireto de atividade antisecretória. É provável que estes receptores específicos permitam que o misoprostol tomado com alimentos seja eficazmente tópico, apesar das menores concentrações séricas atingidas.
O misoprostol produz uma diminuição moderada na concentração de pepsina durante as condições basais, mas não durante a estimulação com histamina. Não tem efeito significativo sobre a gastrina em jejum ou pós-prandial nem sobre a produção de fator intrínseco

Efeitos na secreção de ácido gástrico
Misoprostol, na gama de 50 a 200 mcg, inibe a secreção ácida gástrica basal e noturna ea secreção ácida em resposta a uma variedade de estímulos, incluindo as refeições, histamina, pentagastrina e café. A actividade é aparente 30 minutos após a administração oral e persiste durante pelo menos 3 horas. Em geral, os efeitos de 50 mcg foram modestos e de vida mais curta, e apenas a dose de 200 mcg teve efeitos substanciais na secreção nocturna ou na secreção estimulada por refeição e histamina

Efeitos uterinos

Misoprostol foi mostrado para produzir contrações uterinas que podem pôr em perigo a gravidez.

Outros efeitos farmacológicos
O misoprostol não produz efeitos clinicamente significativos nos níveis séricos de prolactina, gonadotropinas, hormônio estimulante da tireóide, tiroxina, cortisol, hormônios gastrointestinais (somatostatina, gastrina, polipéptido intestinal vasoativo e motilina), creatinina ou ácido úrico. O esvaziamento gástrico, a competência imunológica, a agregação plaquetária, a função pulmonar ou o sistema cardiovascular não são modificados pelas doses recomendadas de misoprostol.

Grupo de Produto : Droga Gastro-Intestinal